诺贝尔奖获得者屠呦呦研究的“青蒿素”到底是个啥？

时间：2015-10-06  来源：

      青蒿素

　　这个陌生的名称

　　它是什么？

　　“青蒿素”究竟是个啥？随着中国中医药学家屠呦呦获奖，“青蒿素”成为搜索的热门词汇。南京中医药大学副校长、博士生导师段金廒教授解释说，青蒿素是从中药青蒿中提取的，用于治疗疟疾的药物。青蒿这种常见的中草药生长于房前屋后，在农村很常见，1米多高，青绿色的。能入药但不能食用。

　　青蒿是什么 房前屋后半人高的青绿色植物

　　屠呦呦研究的“青蒿素”到底是啥？这得从青蒿说起。段金廒教授解释说，青蒿有“伴人植物”的别称，生长于房前屋后，1米多高，青绿色的，到夏季开出一点点小黄花。“如今在城市基本绝迹了，农村比较常见，夏秋两季可收割。

　　“重庆酉阳为国家青蒿规范化生产地，收割的青蒿主要用于提取青蒿素。”和用于制作青团子的艾蒿不同，青蒿不能食用，甚至有人说把青蒿拿在手中搓一搓，散出一股臭味。但在中医药界，青蒿是“鼎鼎大名”。青蒿是传统中药，李时珍的《本草》中记载青蒿清热解毒，可治流感。老祖宗的药方中，水煎青蒿后服用可抗流感。“江苏康源制药厂有味注射药名为‘热毒宁’，采用水提工艺，提取了青蒿、金银花等三味中药的水溶性成分，用于治疗病毒性感冒。”

　　以前靠“氯奎”，早有抗药性了 青蒿素的发现挽救了数百万人

　　段金廒教授介绍说，青蒿素提取自青蒿，它的化学结构特点为含氧二萜化合物。“青蒿用于治疗流感有几百年甚至上千年历史，青蒿素的发现只有几十年，这是青蒿作为药物的第二个重要应用，用青蒿素制成的药物可治疗疟疾。”

　　过去西方也有治疗疟疾的药，是化学合成药“氯奎”，用了若干年后产生了耐药性，对疟原虫的杀伤效果大大减小了。在这个背景下，全世界的科学家在寻找新的抗疟疾药。上世纪70年代初期，我们科学家为了寻找抗疟疾的药，开展研究，屠呦呦领衔的中医研究院的团队首先从中医典籍中筛选理想的中草药，“当时选了不止青蒿一种，还有好几种中草药，试验下来发现青蒿的效果最好。”

　　“屠老师的主要贡献是采用乙醚提取了效果稳定的青蒿素。”屠呦呦老师团队想到用乙醚提取，乙醚的沸点只有30多度，和人的体温差不多，乙醚沸腾后提取青蒿素做实验，结果表明对抗疟原虫的效果很好。这一发现是青蒿中有效成分青蒿素发现过程中的一个重大突破。上世纪80年代，用青蒿素制成的药物批量生产，挽救了无数人的生命。“这在全世界的贡献是巨大的，到今天治疗疟疾的一切用药还是青蒿素和一系列衍生物。”

　　如今青蒿素已成“中国神药” 是我国首次被国际认可的原研药

　　“疟疾中国古代又称之为‘瘴气’，古医书早就有使用青蒿等草药治疗疟疾的医案，只是古人不知道杀死疟原虫的有效成分是‘青蒿素’而已，是屠呦呦教授带领的团队在上世纪七十年代弄清楚了其作用机制。”南京先声药业药物研究院副院长王青松告诉扬子晚报记者。

　　在近年，由于一种新药的发现而获得诺贝尔奖还是比较让人吃惊，因为全球每年获得批准上市的新药多达几十个，大多数新药的上市都挽救了大量的生命。现在在FDA的药品数据库里已经检索不到青蒿素，取而代之的是疗效更好、副作用更低的衍生物“蒿甲醚/苯芴醇复方片剂”。但没有青蒿素，就没有现在的蒿甲醚。诺贝尔奖评审委员们没有忘记那个最早的原点：青蒿素和它的发现者屠呦呦。

　　眼下，“青蒿素”早已被世界卫生组织认可，该药也是中国首次被国际上认可的原研药。王青松说，WHO每年采购大量的青蒿素制剂在非洲免费广泛应用，国内的桂林南药等也是WHO供应商之一。如今“青蒿素”每年可以拯救几十万非洲耐药性疟疾患者，开创了疟疾治疗新方法，全球数亿人因这种“中国神药”而受益。

　　幕后

　　青蒿素最早应越南要求研究诺奖委员会否认是对中药的奖励

　　事实上，青蒿素的发现与越南有关。1969年，中国中医研究院(现更名为“中国中医科学院”)接到一项特殊任务——参加一个代号为“523”的战备项目。当时正值越南战争，耐药的恶性疟疾在越南流行，引起双方部队严重的非战斗性减员，中国在越共的请求下开始在军内开展抗疟药的研究，并成立了“全国疟疾防治研究领导小组办公室”(代号“523办公室”)，这才有了屠呦呦的发现。屠呦呦在获得诺贝尔医学奖后，诺奖委员会特别发声明否认这是对中药的奖励。综合

　　他们和屠呦呦一同

　　让人类远离寄生虫困扰

　　和中国女科学家屠呦呦一同获得诺贝尔医学奖的是日本科学家大村智及出生于爱尔兰的科学家威廉·坎贝尔。

　　日本微生物学家发现新菌株

　　诺贝尔奖评选委员会在声明中说，由寄生虫引发的疾病困扰了人类几千年，并构成了重大的全球性健康问题。坎贝尔和大村智发明了一种新的药物阿维菌素（Avermectin），从根本上降低了河盲症和淋巴丝虫病的发病率。

　　很多种寄生生物都会导致疾病。这其中医学上极为重要的一类寄生生物就是寄生虫，据估计全世界有1/3的人受寄生虫影响，特别是生活在撒哈拉以南非洲、南亚以及中南美洲的人。

　　河盲症和淋巴丝虫病就是两种由寄生虫导致的疾病。正如其名，河盲症（盘尾丝虫病）会造成患者角膜感染，最终导致失明。

　　而全世界感染淋巴丝虫病的人约有1亿，这种病会导致慢性肿胀，造成终生的红斑并致残，包括象皮病（淋巴水肿）以及阴囊鞘膜积液。

　　能持久治疗寄生虫病的方法在过去几十年里取得的进展有限，而今年诺奖得主的发现彻底改变了这一状况。

　　日本微生物学家大村智是分离天然产物的专家，他专注于研究链霉菌。链霉菌是一类生活在土壤中的细菌，能够产生包括链霉素在内的多种抗菌物质。利用自己在大规模培养、鉴定这些细菌方面的非凡能力，大村从土壤样品中分离了链霉菌的新菌株，并成功在实验室进行了纯培养。他从数千种不同的纯培养中筛选了50种最有前途的菌株，并后续分析它们在对抗有害微生物方面的能力。

　　大村智通过筛选新的链霉菌属菌株来寻找新的生物活性成分。

　　爱尔兰科学家由此提纯菌素

　　在美国工作的爱尔兰寄生虫生物学家威廉·坎贝尔拿到了大村智的链霉菌菌株并探索了他们的能力。他发现其中一个菌株产生的一种成分能有效对抗家养和畜牧动物的寄生虫。这种生物活性物质被纯化出来，并被命名为阿维菌素。阿维菌素随后被进一步化学修饰成为一种叫“伊维菌素”的物质，变得更加有效。后来，人们在被寄生虫感染的人类身上试验伊维菌素，发现它能有效地杀死寄生虫蚴。大村智和坎贝尔的贡献使一类能有效对抗寄生虫病的新药得以被发现。

　　阿维菌素和青蒿素的发现颠覆了破坏性寄生虫病的治疗。坎贝尔，大村和屠呦呦改变了寄生虫病的治疗。他们的发现对全球的影响以及对人类带来的获益都是无法估量的。

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